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牛舌草中发现心肌保护的活性成分

来源:心肌梗赛 时间:2021-4-3

结构药理学与药物化学实验室近日在生物有机化学杂志(BioorganicChemistry)上发表了关于牛舌草心肌保护活性成分的最新研究成果。该研究从牛舌草的地上部分分离得到28个三萜类化合物(其中6个为新化合物),利用缺氧/富氧(H/R)诱导的心肌损伤模型进行活性筛选,发现新化合物6具有显著的心肌保护活性并进一步探究其作用机制。化合物6及其衍生物可能为H/R诱导的心肌细胞损伤提供一条新的治疗途径。

缺血性心脏病是威胁人类健康的主要原因之一,心肌缺血再灌注损伤(缺氧/复氧)是冠心病和心肌梗塞导致心脏功能损害的主要原因。目前,临床尚无特效治疗心肌缺血再灌注损伤的药物,所以心肌保护药物的研发是迫切需要的。牛舌草是我国新疆地区治疗心脑血管疾病的常用药材之一,具有驱寒补心、润燥消炎等功效,然而其心血管活性成分尚不明确。

研究团队从牛舌草地上部分分离得到28个三萜类化合物,对其潜在的心肌保护效应进行了评价。构效关系结果显示,结构中存在葡萄糖基团和结构中缺乏3位羟基或23位羟基会影响化合物活性。新化合物6具有明显的心肌保护活性,可以显著降低心肌损伤生化指标(CK-MB、LDH)水平,机制研究提示,其通过抑制H/R损伤引起的细胞凋亡和细胞自噬以及降低p38MAPK的磷酸化水平来发挥保护作用。该研究在牛舌草中发现的新三萜类化合物,对心肌细胞缺氧/复氧损伤模型具有保护作用,为心血管疾病新药的开发提供了先导化合物和研究基础。

文章题目为TriterpenoidsfromAnchusaitalicaandtheirprotectiveeffectsonhypoxia/reoxygenationinducedcardiomyocytesinjury(文章原文链接为:

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